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SN-38（伊立替康活性代谢物）作为另一类Topo-1抑制剂，通过Sacituzumab govitecan（Trodelvy®）靶向TROP2抗原，在转移性三阴性乳腺癌（TNBC）和尿路上皮癌中获批。其CL2A连接子通过pH敏感机制释放药物，DAR7.6的设计在保证稳定性的同时维持疗效。尽管SN-38水溶性差且易引发严重腹泻，但抗体靶向递送显著提升了治疗指数。其他SN-38偶联药物（如IMMU-130靶向CEACAM5）在早期临床试验中因毒性或疗效不足终止，但Trodelvy的成功证明了Topo-1抑制剂在特定靶点中的可行性。
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